Human BSEP Vesicle Kit
HEK293-basierte Inside-Out-Membranvesikel für die BSEP-Hemmungstestung und die Bewertung des Risikos arzneimittelinduzierter Leberschäden (DILI), gemäß den Empfehlungen von FDA und EMA für Wechselwirkungsstudien (DDI).
Regulatorische Relevanz
Die BSEP-Hemmungstestung wird von FDA und EMA zur Bewertung des Risikos für arzneimittelinduzierte Cholestase und Lebertoxizität empfohlen.
Inside-Out-Vesikel
HEK293-basierte Membranvesikel mit bestätigter BSEP-Expression und Inside-Out-Orientierung für verlässliche, reproduzierbare Transportdaten.
100 Reaktionen pro Kit
Jedes Kit ist für 100 Reaktionen im 96-Well-Plattenformat ausgelegt und eignet sich für IC50-Bestimmungen sowie Einzelkonzentrations-Screenings.
Versand auf Trockeneis
Tiefgekühlter Versand bei -80°C auf Trockeneis zur Erhaltung der Vesikel-Integrität und Transportaktivität bei Ankunft.
Warum BSEP-Testung in DMPK-Programmen wichtig ist
Die Bile Salt Export Pump (BSEP, ABCB11) ist der zentrale hepatische Transporter für den Efflux von Gallensäuren aus Hepatozyten in die Gallenwege. Die Hemmung von BSEP ist einer der am besten etablierten Mechanismen für arzneimittelinduzierte Cholestase und ein anerkannter Faktor bei arzneimittelinduzierten Leberschäden (DILI).
Der vesikelbasierte Assay nutzt Taurocholsäure als Sondensubstrat, um den BSEP-vermittelten Transport in Inside-Out-Membranvesikel mit und ohne Testsubstanzen zu quantifizieren und so die Hemmpotenz sowie IC50-Werte zu bestimmen.
Da eine gleichzeitige Hemmung von BSEP zusammen mit MRP2, MRP3 oder MRP4 die kompensatorischen Gallensäure-Effluxwege beeinträchtigen kann, die Hepatozyten bei BSEP-Hemmung teilweise schützen, liefert ein vollständiges Transporter-Panel neben BSEP häufig ein umfassenderes DILI-Risikoprofil als eine isolierte BSEP-Testung.
Typische Anwendungen
- Risikobewertung arzneimittelinduzierter Leberschäden (DILI)
- Wechselwirkungsstudien (DDI) gemäß FDA-/EMA-Vorgaben
- Hepatotoxizitäts-Screening in der Lead-Optimierung
- IC50-Bestimmung für BSEP-Inhibitoren
- Regulatorische Transporter-Panels (BSEP, BCRP, P-gp, MRP1-5, MRP8)
- Akademische und pharmazeutische DMPK-Forschung
Produktinformationen
- Produkttyp: Human BSEP Vesicle Kit
- Quelle: HEK293-basierte Inside-Out-Membranvesikel
- Kitgröße: 100 Reaktionen (96-Well-Plattenformat)
- Substrat: Taurocholsäure
- Lagerung: -80°C
- Versand: Trockeneis
Auf Anfrage verfügbar
- Analysenzertifikat (CoA)
- Technisches Datenblatt
- Unterstützung beim Assay-Protokoll
- Angebot für vollständiges ABC-Transporter-Panel
- Mengenrabatt-Optionen
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